La ingestión de productos destinados a mejorar las posibilidades físicas o psíquicas de una persona no data de nuestros días, sino de la Antigüedad més remota. Los chinos conocen, desde hace más de 3.000 años, las cualidades estimulantes de ciertas plantas, como, por ejemplo, el ginseng. De igual modo, para calmar la sensación de hambre o de fatiga, los indígenas de Perú mastican hojas de coca (de la que se extrae la cocaína). Hasta los Juegos Olímpicos de Berlín de 1936, los estimulantes comúnmente utilizados por los atletas eran a base de cafeína, de estricnina, de alcohol, de éter, etc., que sólo eran nocivos en fuertes dosis. Pero a partir de aquella fecha comenzó la era de las anfetaminas, estimulantes del organismo. El primer atleta en utilizarlas fue probablemente el alemán Rudolf Harbig (1913-1944).
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